喹诺酮主环化合物的合成方法(关于喹诺酮主环化合物的合成方法介绍)
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1、 《喹诺酮主环化合物的合成方法》是杭州师范学院、浙江大学、杭州广林生物医药有限公司、浙江京新药业股份有限公司于2007年2月14日申请的专利,该专利的公布号为CN101020658,申请公布日为2007年8月22日,发明人是章鹏飞、顾海宁、吴政杰、汪劲松、张习坤。
2、 《喹诺酮主环化合物的合成方法》所述方法如下:(1)式(II)所示的铵盐与甲酰基乙酸酯碱金属盐在有机溶剂1中进行胺化反应得到β-取代氨基丙烯酸酯(III),然后再与邻卤芳酰氯进行偶联反应得到式(IV)所示的α-取代芳酰基-β-取代氨基丙烯酸酯;(2)所述α-取代芳酰基-β-取代氨基丙烯酸酯(IV)再经环合反应得到所述的喹诺酮主环化合物(I);该发明所述喹诺酮主环化合物的合成方法的有益效果主要体现在:1)反应简单,原子利用率高;2)省略了以二甲胺作保护剂,降低了成本,改善了生产环境;3)避免了使用硫酸二甲酯、氢化钠或金属钠等致癌、易燃易爆的原料。
3、 2015年11月27日,《喹诺酮主环化合物的合成方法》获得第十七届中国专利奖优秀奖。
4、 (概述图为《喹诺酮主环化合物的合成方法》摘要附图)
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